歌礼制药-B(01672)：FXR激动剂ASC42慢性乙肝适应症中国桥接试验完成首个健康受试者队列给药

智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)公布，ASC42慢性乙型肝炎适应症中国桥接试验完成首个健康受试者队列给药。ASC42是一款由公司完全自主研发、有望成为同类最佳的新型高效选择性非甾类法尼醇X受体(FXR) 激动剂。

2021年6月7日，公司宣布中国国家药品监督管理局已批准ASC42开展用于治疗慢性乙型肝炎的临床试验申请。

2021年6月16日，公司宣布其全资附属公司甘莱制药的ASC42在用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的美国I期临床试验中取得良好的安全性和药效学生物标誌物顶线数据。数据显示在为期14天、每日一次、每次15mg的治疗过程中，未观察到瘙痒症状或治疗引起的丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶 (AST)升高。

基于美国ASC42 I期临床试验64名健康受试者的药代动力学数据，中国桥接试验为一项随机、安慰剂对照、双盲的单剂量递增研究(5mg和15mg)。共30名健康受试者接受ASC42或安慰剂治疗(临床试验注册编号：NCT04679129)。该项桥接试验旨在确定即将在中国开展的II期临床试验慢性乙型肝炎患者的剂量选择。

作为FXR激动剂，ASC42对乙肝病毒(HBV)具有独特的作用机制：ASC42可抑制HBV cccDNA转录为HBV RNA，进而抑制HBV RNA翻译为HBsAg。同时， ASC42可能会降低HBV cccDNA的稳定性。体外人原代肝细胞(PHH)研究和小鼠腺相关病毒介导的乙肝病毒(AAV-HBV)感染研究均显示，ASC42对HBsAg和 HBV pgRNA具有显着的抑制作用，表明ASC42有望实现慢性乙型肝炎功能性治愈。