绿叶制药(02186)已向FDA提交棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液(LY03010)上市申请

智通财经APP讯，绿叶制药(02186)发布公告，集团已通过505(b)(2)的途径向美国食品药品监督管理局(FDA)提交棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液(LY03010)的新药上市申请(NDA)，用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍。LY03010基于集团的长效及缓释技术平台自主研发，有望成为首个在美国获批的由中国企业生产的棕榈酸帕利哌酮长效注射剂。目前，LY03010在中国已处于上市审评阶段。

帕利哌酮是治疗精神分裂症的一线用药之一，可缓解精神病阳性症状，同时改善认知和情感症状。帕利哌酮有口服片剂及长效注射针剂两种剂型。相比口服剂型，长效注射剂具有给药频次少、维持长时间稳定的有效血药浓度等特点，从而提升患者依从性，在长期治疗中能更为显著地降低复发风险，改善患者长期获益。

LY03010是帕利哌酮的长效注射剂，每月给药一次。其在美国的上市申请基于一项随机、多次给药、开放、与INVEGA SUSTENNA^®平行对照的关键临床试验。试验结果显示：LY03010与INVEGA SUSTENNA^®在多次给药达到稳态时具有生物等效性。与INVEGA SUSTENNA^®的起始给药方案相比，LY03010减少起始给药频率，免去患者首次注射后第八天的给药，且可实现与INVEGA SUSTENNA^®相当的暴露量。安全性方面：LY03010具有良好的安全性和耐受性。该试验提示：LY03010通过优化的起始给药方案，在确保疗效和安全性的同时，将进一步方便给药提高顺应性。

精神分裂症是一种严重的精神类疾病，在全球范围内困扰估计约2400万人。作为一种反复发作的慢性迁延性疾病，患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复，成为长期以来精神分裂症治疗的主要难点。而长效剂型可进一步满足临床需求，明显改善患者的治疗依从性、减少复发，已成为抗精神病治疗的重要手段。LY03010上市(如获批准)后有望为患者提供新的治疗选择。据公开信息显示：棕榈酸帕利哌酮长效注射剂在全球的销售额于2022年及2023年上半年分别达到41.4亿美元和20.75亿美元。

精神分裂症所在的中枢神经系统(CNS)治疗领域是集团战略布局的核心治疗领域之一。随着新药进展屡获突破，集团在CNS领域的产品矩阵日益丰富。

围绕该治疗领域，集团已形成一系列具有差异化优势的产品组合：于2023年1月，在美获批的Rykindo^®(利培酮缓释微球注射剂)是(就公司所知)首个由中国药企自主研发并在美获批的CNS新药;于2022年11月，在华获批的1类新药若欣林^®(盐酸托鲁地文拉法辛缓释片)为(就公司所知)中国首个自主研发的、用于治疗抑郁症的化药1类创新药。此外，思瑞康^®(富马酸喹硫平)及其缓释片、利斯的明透皮贴剂(单日贴及多日贴)等CNS产品也在中国及海外各大市场销售。

在研产品中，注射用罗替高汀缓释微球(LY03003)在中国和海外市场同步开发，已在中国进入NDA审评阶段并被纳入优先审评审批程序;另有VMAT2抑制剂(LY03015)等多个在研新药亦在中国及海外处于临床阶段。集团已建立起较有优势的国际化研发、注册临床、供应链与商业化能力，为未来新产品的全球商业化奠定坚实基础。