远大医药(00512)：全球创新放射性核素偶联药物 TLX250-CDx 在中国 III 期临床研究完成首例患者入组给药

智通财经APP讯，远大医药(00512)公布，该集团用于诊断肾透明细胞癌(ccRCC)的全球创新放射性核素偶联药物(RDC) TLX250-CDx 在中国开展的 III 期临床研究，已于近日完成首例患者入组并给药。该研究是一项单臂、开放标签的 III 期临床研究，拟入组 82 名不确定性肾肿块患者，旨在评估 TLX250-CDx 通过正电子发射断层显像/电脑断层扫描(PET/CT)成像对患者进行无创检测 ccRCC 的安全性、耐受性以及有效性。此次 TLX250-CDx 的 III 期临床研究完成首例患者入组给药是该集团在核药抗肿瘤诊疗领域的又一次重大的研发进展。

TLX250-CDx (⁸⁹Zr-TLX250)是一款全球创新的适用于 ccRCC 诊断的放射性核素偶联药物，其靶点为碳酸酐酶 IX (CAIX)，CAIX 在 ccRCC 和其他许多癌种中过度表达。基于其可能在最常见且最具侵袭性的一种肾癌-ccRCC 的无创诊断以及患者后续治疗与管理决策方面产生重要突破，TLX250-CDx 在2020年7月获美国食品药品监督管理局(United States Food and Drug Administration，FDA)突破性疗法认定。

海外 III 期临床研究(ZIRCON)于2022年11月成功达到全部主要临床终点和次要临床终点，试验结果显示，对于通过目前临床常用诊断方法电子计算机断层扫描(CT)或磁共振成像(MRI)提示存在肾臟肿块但无法判断是否为 ccRCC 的患者， TLX250-CDx 通过正电子发射断层成像(PET)在诊断 ccRCC 的敏感性和特异性上分别达到 86%和 87%，远超过美国 FDA 要求的预设阈值(敏感性和特异性均大于或等于 70%)，阳性预测值可达 93%。此外，针对目前难以诊断的处于 T1a 期的早期 ccRCC(即肿瘤局限于肾内，肿瘤最大径少于或等于 4cm)，TLX250-CDx 诊断的敏感性和特异性分别达到 85%和 89%。这些突破性的临床结果表明，TLX250-CDx 将有望为临床提供一种准确性高且无创的 ccRCC 诊断方案，并有潜力成为全新的 ccRCC 临床诊断标准。TLX250-CDx 将于2024年12月向 FDA 递交生物制品上市许可申请(BLA)，并申请优先审评，若 TLX250-CDx 成功获批，该产品有望成为美国肾癌领域首个靶向放射性药物成像剂。中国注册方面，TLX250-CDx 于2022年9月底获批开展 I/III 期临床研究，并于2024年上半年完成了 I 期临床研究并成功进入 III 期临床研究。此次 TLX250-CDx 的 III 期临床研究首例患者入组将进一步加快该产品在中国的上市进程。

围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，该集团核药抗肿瘤诊疗板块目前已储备 12 款创新产品，涵盖 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、¹³¹I、⁹⁰Y、⁸⁹Zr 在内的 5 种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的 7 个癌种;在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。目前，该集团在核药抗肿瘤诊疗板已有四款 RDC 创新药获批开展临床研究，其中散款已进入 III 期临床阶段，包括诊断前列腺癌的产品 TLX591-CDx、诊断透明细胞肾细胞癌产品 TLX250-CDx，以及治疗 GEP-NETs 的产品 ITM-11。截至目前，该集团是进入中国 III 期临床研究中诊断和治疗类 RDC 创新药总计储备最多的企业，也是全球范围内在核药抗肿瘤领域拥有最丰富产品管线和诊疗一体化布局的创新药企之一。

核药抗肿瘤诊疗平台是盖集团在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台，目前盖集团已实现了研发、生产、销售、监管资质等多个环节的全方位布局，建立了完整的产业链。该集团联合 Sirtex Medical Pty Limited 并与 Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX; Nasdaq: TLX)和 ITM Isotope Technologies Munich SE 合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和 RDC 药物研发平台，已拥有近 650 名员工，是该集团全球化程度最高的板块之一。同时，该集团与山东大学联合成立了远大医药-山东大学放射药物研究院，并以该研究院为核心建立了核药早期研发平台，进行 RDC 药物的自主研发。目前早期研发阶段的产品储备已达 12 款。

公告称，该集团正在有序推进甲级资质核素生产平台的建设。未来，集团将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和建设，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰^®钇[ ⁹⁰Y] 微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，持续夯实集团在全球核药抗肿瘤诊疗领域领军企业地位。

该集团一直高度重视创新产品和先进技术的研发，以患者需求为核心，以科技创新为驱动，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线及产业布局，采用“全球化运营布局，双循环经营发展”策略，形成国内国际双循环联动发展并相互促进的新格局，充分发挥集团的产业优势和研发实力，快速将科技创新产品落地上市，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。