潜在“next-in-class”！Cytokinetics(CYTK.US)和箕星药业研发新型口服心肌肌球蛋白抑制剂在中国获批临床

智通财经APP获悉，12月25日，中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)网站公示，由Cytokinetics(CYTK.US)和箕星药业联合申报的一款1类新药CK-3773274(CK-274)片获得临床试验默示许可，拟开发用于梗阻性肥厚型心肌病(HCM)。

CK-274是新一代心肌肌球蛋白抑制剂，箕星药业与Cytokinetics公司于今年7月就CK-274在大中华区的研发和商业化签订了独家许可协议。

截图来源：CDE官网

CK-274是一种新型口服小分子心肌肌球蛋白抑制剂，由Cytokinetics科学家研发。早前箕星药业新闻稿指出，CK-274源于一项广泛的化学优化项目，该项目对治疗指数和药代动力学特性进行了细致的观察，这些特征有望转化为临床开发中的“next-in-class”潜力药物。

此次CK-274在中国获批临床，拟开发用于梗阻性肥厚型心肌病。据介绍，CK-274通过直接与心肌肌球蛋白在一个独特和选择性的变构结合位点结合，来降低心肌收缩力，从而阻止肌球蛋白进入收缩状态。CK-274减少了每个心动周期中活跃的肌动蛋白-肌球蛋白交叉桥的数量，从而降低了心肌收缩力。这种作用机制可能对以过度收缩为特征的疾病(如HCM)具有治疗效果。

在心脏功能的临床前模型中，无论是正常心脏功能模型还是小鼠HCM模型中，CK-274都以可预测的剂量和剂量依赖性的方式降低心脏收缩力。